產(chǎn)品介紹
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頭孢羥氨芐干混懸劑說(shuō)明書
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【藥品名稱】通用名稱：頭孢羥氨芐干混懸劑
英文名稱：Cefadroxil for Suspension
漢語(yǔ)拼音：Toubaoqiang' anbian Ganhunxuanji
【成 份】活性成分：頭孢羥氨芐。
化學(xué)名稱：(6R/7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙[4.2.0]辛-2-稀-2-甲酸一水合物
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H17N3O5SH2O
分子量：381.41
輔料：蔗糖、黃原膠、苯甲酸鈉、二氧化珪、桔子粉末香精、檸檬黃.
【性狀】本品為白色或類白色粉末或顆粒.
【適應(yīng)癥】本品可用于治療以下疾病中由敏感菌引起的感染：
1、尿路感染：由大腸埃希菌、奇異變形桿菌和克雷伯桿菌引起.
2、皮膚和皮膚組織感染：由葡萄球菌和/或鏈球菌引起。
3、咽炎和/或扁桃體炎：由化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）引起.
注意：只有肌注青霉素被證實(shí)對(duì)風(fēng)濕熱的預(yù)防有效.頭孢羥氨芐一般對(duì)口咽部的鏈球菌感染有效，但是，沒(méi)有證據(jù)證實(shí)頭孢羥氨芐對(duì)繼發(fā)的風(fēng)濕熱預(yù)防有效.
注意：在治療前和治療期間應(yīng)該進(jìn)行培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn).服藥期間應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè).
為了減少耐藥菌的產(chǎn)生和維持頭孢羥氨芐與其他抗生素的療效，本品應(yīng)僅用于治療或預(yù)防已證實(shí)或強(qiáng)烈懷疑為敏感菌引起的感染.如果可以獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果，應(yīng)根據(jù)試驗(yàn)結(jié)果選擇或調(diào)整治療方案.沒(méi)有以上數(shù)據(jù)時(shí)，可參考當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和病原菌耐藥情況選擇經(jīng)驗(yàn)性治療方案.
【規(guī)格】5g (5OOmg/5ml)(按C16H17N305S計(jì))
【用法用量】本品具有酸穩(wěn)定性，可餐前或餐后口服.隨餐同服可能助于減少因口服頭孢菌素偶爾引起的胃腸不適.
成人：
尿路感染：對(duì)于單純的尿路感染（如：膀胱炎），常用劑量是每日1~2g,單次或分2次服用.其他尿路感染，常用劑量是每日2g,分2次服用.
皮膚和皮膚組織感染：常用劑量是每日1g,單次或分2次服用.
咽炎和扁桃體炎：治療A組|3溶血性鏈球菌引起的咽炎和扁桃體炎，每日1g,單次或分2次服用，連續(xù)服用10天.
兒童：
尿路感染：推薦劑量為每日30mg/kg,分2次服用（每12小時(shí)一次）。
咽炎、扁桃腺炎和膿皰?。和扑]劑量為每日30mg/kg,單次或分2次服用（每12小時(shí)一次）.治療B溶血性鏈球菌感染，應(yīng)該連續(xù)服藥至少10天.
其他的皮膚和皮膚組織感染：推薦劑量為每日30mg/kg,分2次服用（每12小時(shí)一次）.
腎功能不全患者：
對(duì)于腎功能不全患者，應(yīng)該根據(jù)肌酐清除率調(diào)整本品的劑量以防止體內(nèi)藥物積蓄.下表為推薦用藥方案.成人服用本品的起始劑量為1000mg,維持劑量為500mg （根 據(jù)肌酐清除率［ml/min/1.73m出，用藥間隔見下表.
肌酐清除率超過(guò)50 ml/min的患者可按腎功能正常進(jìn)行治療.
配液后，儲(chǔ)存在冰箱中。使用前搖勻.
保持容器緊閉.14天后丟棄未使用的部分.
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)
服用抗生素治療期間或治療之后可能會(huì)出現(xiàn)偽膜性腸炎癥狀.消化不良、惡心和嘔吐少有報(bào)道.腹瀉也曾出現(xiàn)（參見【注意事項(xiàng)】）.
2、超敏反應(yīng)
已觀察到皮疹、尊麻疹、神經(jīng)性水腫和瘙癢的發(fā)生，停藥后這些反應(yīng)一般會(huì)消失.也有過(guò)敏性反應(yīng)的報(bào)告.
3、其他
其他反應(yīng)包括：肝功能異常（包括膽汁淤積和血清轉(zhuǎn)氨酶增高）、生殖器瘙癢、生殖器念珠菌病、陰道炎、中度短暫性中性粒細(xì)胞減少、發(fā)熱.粒細(xì)胞缺乏癥.血小板減 少、特異質(zhì)性肝功能衰竭、多形性紅斑、史蒂文斯-約翰遜綜合征、血清病和關(guān)節(jié)痛偶有報(bào)道.
除了上述觀察到的不良反應(yīng)外，有報(bào)道的頭孢菌素其他不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括：中毒性表皮壞死松解癥、腹痛、重復(fù)感染、腎功能不全、腎毒性、再生障礙性貪 血、溶血性釜血、出血、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、庫(kù)姆斯試驗(yàn)陽(yáng)性、尿素氮（BUN）升高、肌酐升高、堿性磷酸酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 （ALT）升高、膽紅素升高、乳酸脫氫酶（LDH）升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、全血細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少癥。
有些頭孢菌素被發(fā)現(xiàn)可引發(fā)癲癇，特別是腎功能不全患者在沒(méi)有減少劑量的情況下（參見【用法用量】、【藥物過(guò)量】）.如果由于藥物導(dǎo)致癲癇的發(fā)作，應(yīng)立即停止用 藥，必要時(shí)可使用抗驚厥藥.
【禁 忌】對(duì)頭孢菌素過(guò)敏的患者禁用.
【注意事項(xiàng)】
警告：
1、應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)患者對(duì)本品、頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過(guò)敏史.本品慎用于治療對(duì)青霉素過(guò)敏的患者，因?yàn)橐延忻鞔_報(bào)道表明B-內(nèi)酰胺抗菌藥物間存 在交叉過(guò)敏反應(yīng)，且在具有青霉素過(guò)敏史的病人中發(fā)生率高達(dá)10%.如果使用本品發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，請(qǐng)停止用藥.嚴(yán)重急性過(guò)敏反應(yīng)可能需要使用腎上腺素，并根據(jù)臨床指征采 取其他急救措施，包括吸氧、靜脈輸液、靜脈注射抗組胺藥、給予皮質(zhì)類固醇激素、升壓藥并保持呼吸道通暢.
2、幾乎所有抗菌藥物（包括本品）的應(yīng)用都有艱難梭狀芽胞桿菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)告，其嚴(yán)重程度可表現(xiàn)為輕度腹瀉至致死性結(jié)腸炎.抗菌藥物治療可引起結(jié) 腸內(nèi)正常菌群的改變，導(dǎo)致艱難梭狀芽胞桿菌（C.difficile）過(guò)度繁殖.
艱難梭狀芽胞桿菌產(chǎn)生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關(guān)。產(chǎn)生超毒素（hypertoxin）的艱難梭狀芽胞桿菌可導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高，這些感染可能難以用抗菌藥 物治療，因此可能需要進(jìn)行結(jié)腸切除術(shù).對(duì)于所有使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能.由于曾經(jīng)有給予抗菌藥物治療超過(guò)2個(gè)月后發(fā)生CDAD的報(bào)道， 因此需仔細(xì)詢問(wèn)病史。
如果懷疑或確診CDAD,需考慮停用并非針對(duì)艱難梭狀芽胞桿菌的抗生素.必須根據(jù)臨床指征適當(dāng)補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)，并給予對(duì)艱難梭狀芽胞桿菌有效的抗生素、 必要時(shí)進(jìn)行手術(shù)評(píng)估.
一般注意事項(xiàng)：
1、有明顯腎功能不全的患者（肌酢清除率低于50ml/min/1.73m2）應(yīng)慎用本品（參見【用法用量】）.對(duì)于已知或懷疑有腎功能不全的患者，在接受本品治療前和治療 期間，需要進(jìn)行仔細(xì)的臨床觀察以及相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查.
2、在未確診或并非高度懷疑為細(xì)菌感染，或無(wú)預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對(duì)患者無(wú)益，還會(huì)增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn).
3、長(zhǎng)期服用本品可能會(huì)導(dǎo)致非敏感菌的過(guò)度生長(zhǎng).應(yīng)注意觀察患者的病情，如果在治療中出現(xiàn)重疊感染，需采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?
4、對(duì)于有胃腸道病史特別是結(jié)腸炎患者，應(yīng)慎用本品.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
目前已經(jīng)以人體用量11倍的劑量對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行了生殖研究，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)頭孢羥氨芐一水合物會(huì)導(dǎo)致生育能力受損或?qū)μ河泻Φ淖C據(jù).但是，目前還沒(méi)有對(duì)妊娠期婦女 進(jìn)行過(guò)充分和良好對(duì)照的研究.由于動(dòng)物生殖研究并不完全能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，所以只有在確定有必要時(shí)才可在妊娠期服用此藥.
哺乳
哺乳期女性需慎用本品.
【兒童用藥】
參見【用法用量】.
【老年用藥】
在3個(gè)國(guó)外臨床試驗(yàn)中有約650名患者接受頭抱羥氨卡治療尿路感染，其中60歲及60歲以上患者占28%, 70歲及70歲以上患者占16%.在14個(gè)國(guó)外臨床試驗(yàn)中約1000名 患者接受頭泡羥氨芊治療皮膚和皮膚組織感染，60歲及60歲以上患者占12%, 70歲及70歲以上患者占4%.在這些臨床試驗(yàn)中，老年患者與年輕患者間安全性并沒(méi)有顯著差 異.在頭孢羥氨芐用于治療咽炎或扁桃體炎的臨床研究中，未包括足夠數(shù)量的65歲及65歲以上的人群，因此無(wú)法確定他們與年輕患者的反應(yīng)差異.其他已報(bào)道的頭孢羥氨芐 使用臨床經(jīng)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的差別，但是不能排除某些老年患者對(duì)本品具有較高的敏感性.
本品主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全的患者應(yīng)對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整(參見【用法用量】).老年患者腎功能下降的可能性較大，劑量選擇宜小心，并應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能.
【藥物相互作用】
有報(bào)道稱使用頭孢菌素治療期間可使庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)顯陽(yáng)性.在血液學(xué)研究或輸血交叉配對(duì)試驗(yàn)中，對(duì)未成年人進(jìn)行抗球蛋白試驗(yàn)或者對(duì)母親分娩前曾服用頭孢菌素的新生 兒進(jìn)行庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)時(shí)，庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)可能會(huì)因藥物而顯陽(yáng)性反應(yīng).
【藥物過(guò)量】
一項(xiàng)對(duì)6歲以下兒童進(jìn)行的研究表明，服用低于250mg/kg的頭孢菌素?zé)o明顯異常，除常規(guī)的支持治療和觀察外，不需要采取特別措施.如服用劑量超過(guò)250mg/kg時(shí)， 需要進(jìn)行胃排空.
有報(bào)道稱，五名無(wú)尿患者口服本品1g,經(jīng)6-8小時(shí)的血液透析處理后平均約63%的藥物以原形自體內(nèi)消除.
【臨床藥理】
口服本品后，頭孢羥氨芐能被快速吸收.單次給藥500mg和1000mg,平均血藥濃度峰值分別約為16和28pg/ml. 口服12小時(shí)后仍能達(dá)到檢測(cè)水平.超過(guò)90%的藥物在 24小時(shí)內(nèi)以原形經(jīng)尿液排出.單次口服給藥500mg,尿液中藥物峰濃度約為1800(jg/ml.增加給藥劑量，通常會(huì)按比例提高頭抱羥氨節(jié)在尿液中的濃度.單次給藥 10OOmg,尿液中的藥物濃度會(huì)維持在最低抑菌濃度以上達(dá)20到22小時(shí).
頭孢羥氨芐屬于頭孢菌素類抗生素，體外試驗(yàn)證實(shí)其通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌作用.在體外試驗(yàn)和臨床感染治療中均顯示頭泡羥氨卡對(duì)以下微生物有抗菌活 性：β-溶血性鏈球菌、葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株)、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌。
大多數(shù)糞腸球菌和屎腸球菌對(duì)頭孢羥氨芐耐藥.頭孢羥氨芐對(duì)腸桿菌屬、摩氏摩根菌和普通變形桿菌的大多數(shù)菌株無(wú)抗菌活性.頭孢羥氨芐對(duì)假單胞菌屬和醋酸鈣不動(dòng)桿 菌無(wú)抗菌活性.
藥敏試驗(yàn)
擴(kuò)散法：
采用測(cè)量抑菌圈直徑的抗生素平皿敏感試驗(yàn)法可準(zhǔn)確估計(jì)抗生素的敏感性.推薦的一種使用平皿測(cè)定微生物對(duì)頭孢羥氨芐敏感性的標(biāo)準(zhǔn)化方法是使用頭孢菌素類(頭抱嚷 吩)平皿，用頭孢羥氨芐最低抑菌濃度(MIC)平皿試驗(yàn)得到的抑菌圈直徑的相關(guān)性進(jìn)行判讀.
給出30pg頭抱噬吩平皿標(biāo)準(zhǔn)單碟敏感性試驗(yàn)結(jié)果的藥敏試驗(yàn)報(bào)告應(yīng)按以下標(biāo)準(zhǔn)判讀：
"敏感"表明：病原體在通?？蛇_(dá)到的血藥濃度下就可能被抑制."中介"表明：如果使用高劑量抗生素或感染僅限于抗生素能達(dá)到高濃度的組織和體液(如尿液)中， 微生物就會(huì)敏感."耐藥"表明：在抗生素可達(dá)到的濃度下不太可能起到抑制作用，應(yīng)選擇其他治療方法.
標(biāo)準(zhǔn)化方法需要使用實(shí)驗(yàn)室對(duì)照微生物.30pg頭泡嘎吩平皿應(yīng)給出以下抑菌圈直徑：
稀釋法：
當(dāng)使用CLSI瓊脂稀釋法或培養(yǎng)基稀釋(包括微稀釋法)法或等同的方法時(shí)，MIC值應(yīng)按以下標(biāo)準(zhǔn)判讀：
與標(biāo)準(zhǔn)擴(kuò)散法一樣，稀釋過(guò)程需要使用實(shí)驗(yàn)室對(duì)照微生物。標(biāo)準(zhǔn)頭抱嚷吩粉末應(yīng)給出以下MIC值：
毒理研究
遺傳毒性
尚未開展頭孢羥氨芐遺傳毒性研究.
生殖毒性
小鼠和大鼠給予頭孢羥氨芐劑量達(dá)到人用劑量的11倍，未見對(duì)生育力和胎仔的影響.
致癌性
尚未開展頭孢羥氨芐致癌性研究.
【貯 藏】密封，不超過(guò)25℃保存.
【包 裝】本品包裝規(guī)格如下：
5g (500mg/5ml) : 口服固體藥用高密度聚乙烯含熱封墊片瓶裝：50ml/瓶，1瓶/盒;
【有效期】24個(gè)月.
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)］YBH09592023
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20233851
【上市許可持有人】
名 稱：上海金城素智藥業(yè)有限公司
注冊(cè)地址：上海市金山工業(yè)區(qū)攬工路958號(hào)
郵政編碼：201506
電話號(hào)碼：021-80108056
傳真號(hào)碼：021-80108050
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海金城素智藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：上海市金山工業(yè)區(qū)攬工路958號(hào)
郵政編碼：201506
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