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核準(zhǔn)日期：2007年02月09日
修訂日期：2010年09月30日
修訂日期：2015年09月08日
修訂日期：2015年11月30日
修訂日期：2016年10月09日
注射用頭孢唑林鈉說(shuō)明書
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢唑林鈉
英文名稱：Cefazolin Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaozuolinna
【成份】
本品主要成份為頭孢唑林鈉。
Chemical Name： (6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]甲基]-7-[(1H-四氮唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H13N8NaO4S3
分子量：476.50
【性狀】 本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。
【適應(yīng)癥】
適用于治療敏感細(xì)菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。
【規(guī)格】 按C14H14N8O4S3 計(jì)算0.5g
【用法用量】
成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/分時(shí)，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/分時(shí)，每8小時(shí)0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時(shí)，每12小時(shí)0.25g；肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，每18～24小時(shí)0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時(shí)，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時(shí)，每12小時(shí)按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時(shí)，每12小時(shí)按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時(shí)，每24小時(shí)按體重2.5～10mg/kg。
本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5～1小時(shí)肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時(shí)間超過(guò)6小時(shí)者術(shù)中加用0.5～1g，術(shù)后每6～8小時(shí)0.5～1g，至手術(shù)后24小時(shí)止。
【不良反應(yīng)】
1、靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
2、藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為1.7%，偶有藥物熱。
3、個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。
4、腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的本品時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。
5、白念珠菌二重感染偶見(jiàn)。
【禁忌】
對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
1、對(duì)青霉素過(guò)敏或過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
2、約1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性及尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時(shí)仍宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品。
【老年用藥】
本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長(zhǎng)，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期。
【藥物相互作用】
1、本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸鈉，葡萄糖酸鈣。
2、本品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用，在體外能增強(qiáng)抗菌作用。
3、本品與強(qiáng)利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。
4、丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長(zhǎng)。
【藥物過(guò)量】
本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。
【藥理毒理】
頭孢唑林為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對(duì)其他革蘭陽(yáng)性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品高度敏感。白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)本品也甚敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)本品敏感，其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對(duì)本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射本品500mg后，血藥峰濃度(Cmax)經(jīng)1～2小時(shí)達(dá)38mg/L（32～42mg/L），6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L。20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。本品難以透過(guò)血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過(guò)同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。本品蛋白結(jié)合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5～2小時(shí)，老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的t1/2β可延長(zhǎng)，內(nèi)生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2β為4.5～5小時(shí)。本品在體內(nèi)不代謝；原形藥通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)，部分通過(guò)腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。
【貯藏】 密閉，在涼暗（避光并不超過(guò)20℃）干燥處保存。
【包裝】 注射劑瓶+注射用無(wú)菌粉末用鹵化丁基橡膠塞裝，⑴每盒1瓶 ⑵每盒10瓶
【有效期】 18個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 《中華人民共和國(guó)藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H44022509
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：廣東金城金素制藥有限公司
生產(chǎn)地址：廣東省中山市小欖鎮(zhèn)紅山路63號(hào)
郵政編碼：528415
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